口服降血糖藥磺酰脲類的合理應用

　　本論文是一篇關于口服降血糖藥磺酰脲類的合理應用的優秀論文范文,對正在寫有關于藥物論文的寫作者有一定的參考和指導作用。

　　摘要：糖尿病是一種常見的內分泌代謝障礙疾病,由于胰島素絕對或相對缺乏,引起糖、蛋白質、脂肪繼發水、電解質代謝紊亂[1]。據統計,目前我國糖尿病患者已達3000萬,占人口總數的2.6% ,可見糖尿病已嚴重威脅到我國人民的身體健康。

　　關鍵詞：糖尿病 磺酰脲類降血糖藥 不良反應 合理應用

　　糖尿病患者血糖制約的好壞直接關系到并發癥的發生和靶器官的損壞程度,而使用降血糖藥物是制約血糖的重要措施之一。故怎樣合理使用降血糖藥物在醫院藥學服務工作中顯得尤為重要。合理使用降血糖藥物就是要充分發揮降血糖藥物的療效避開或減少可能發生的不良反應,其主要包括以下幾個方面:①明確診斷,對癥治療,根據藥理學特點選藥;②掌握正確的給藥劑量、給藥時間和給藥策略;③注意藥物相互作用及不良反應。目前口服降血糖藥物主要分為磺酰脲類,雙胍類,葡萄糖苷酶抑制劑,胰島素增敏劑,非磺酰脲類胰島素分泌推動劑等五類。本文就口服降血糖藥中最常用于Ⅱ型糖尿病的磺酰脲類藥物 的合理應用進行討論。

　　1 、磺酰脲類降血糖藥物的作用機制

　　磺酰脲類口服降血糖藥物,主要選擇性地作用于胰島β細胞,推動胰島素的分泌,還能增強外源性胰島素的降血糖作用,加強胰島素受體后作用,而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低,其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高[2]。

　　2 、磺酰脲類藥物的作用特點

　　該類藥物主要有甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲、格列喹酮等。該類藥物適用于Ⅱ型糖尿病,但因其易引起低血糖,老年患者使用時應特別注意,該類藥物還不適用于肥胖型糖尿病患者,因為肥胖型糖尿病患者常伴有高胰島素血癥并對胰島素抗藥,誘導胰島素分泌已無明顯作用,并且還能使患者體重增加。格列吡嗪代謝物無活性,且排泄較快,較少引起低血糖,適合于老年患者。格列齊特作用強,能抑制血小板粘附、聚集,可有效防止糖尿病的微血管病變,減輕胰島素抵抗作用,同時還能降脂減肥,故特別適用于糖尿病伴有肥胖病或伴有血管病變者,但由于經腎臟代謝,腎功能減退者應慎用。而格列喹酮代謝物主要經膽汁及糞便排泄,是輕、中度腎功能不建全及老年患者的首選藥物。格列美脲對繼發性磺酰脲類藥物失效的Ⅱ型糖尿病患者仍然有效,尤其是與胰島素合用時還能減少胰島素的用量,此外還能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其他口服降血糖藥物更少影響心血管系統[3]。磺酰脲類藥物均應餐前30分鐘給藥,以便更好地制約餐后血糖。

　　3、 磺酰脲類降血糖藥物的主要不良反應

　　由于該類藥物在體內的代謝降解速度及腎小球排出率低,所以主要的不良反應為低血糖,它與劑量過大,飲食不配合,使用長效制劑或同時使用可增強磺酰脲類降血糖作用的藥物有關。其中,格列本脲主要不良反應為低血糖,在熱量攝入不足,劇烈體力活動,飲酒,用量過大或與可致低血糖的藥物合用時更易發生,重者可危及生命,導致死亡[4]。格列齊特,主要不良反應為低血糖,在進餐延遲,劇烈體力活動,用量過大或與可致低血糖的藥物合用時更易發生,肝腎功能不建全者,老年體弱者或劑量偏大時可引起嚴重低血糖,重者可危及生命,導致死亡。格列吡嗪的主要不良反應,國內雖致低血糖比較罕見,但國外不良反應列為最常見最嚴重的不良反應,也應引起高度重視。格列喹酮,低血糖為最常見的不良反應,嚴重的低血糖可導致癲癇發作,偏癱和昏迷,當存在下列危險因素時, 發生更頻繁,如不良飲食習慣,老年患者,劇烈或持久的運動,肝腎功能不建全,虛弱或飲酒等。格列美脲,常見的不良反應為引起低血糖(發生率有報道為2%),尤其是老年體弱者或在治療初期,不規則進食,飲酒及肝腎功能損害時,另外,在治療開始階段,由于血糖轉變,可能對視力產生暫時性影響,故應告知患者。醋酸己脲,國外不良反應參考,使用本藥聯合制約飲食治療糖尿病者,與單獨制約飲食或制約飲食聯合胰島素治療者相比,心血管因素死亡率升高約2.5倍,應引起高度重視。其他幾種磺酰脲類藥物由于毒副作用較大,已不常用。

　　4、 口服磺酰脲類降血糖藥物的合理應用

　　4.1 嚴格把握適應證 磺酰脲類降血糖藥物雖然主要用于Ⅱ型糖尿病的治療,但在使用時還得考慮患者病情、健康狀態,體重、年齡以及相關疾病,如心血管疾病,肝腎功能等具體情況選擇藥物。因易引起低血糖,老年患者使用時應特別注意。該類藥物不適用于肥胖型糖尿病患者。格列吡嗪適合于老年患者。格列齊特特別適用于糖尿病伴有肥胖病或伴有血管病變者,但由于其經腎臟排泄,腎功能減退者應慎用。而格列喹酮是輕、中度腎功能不建全者及老年患者的首選藥物。格列美脲對繼發性磺酰脲類藥物失效的Ⅱ型糖尿病患者仍然有效,尤其與胰島素合用時還能減少胰島素的用量。但磺酰脲類藥物禁用于①對磺酰脲類藥物過敏者,或對磺胺類藥物過敏者。②已明確診斷的Ⅰ型糖尿病患者。③伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷及重大手術等應急情況的患者。④嚴重肝腎疾病、肝腎功能不建全患者。⑤白細胞減少者。⑥孕婦;格列美脲、格列喹酮禁用于哺乳婦女;格列吡嗪還禁用于腎上腺功能不建全者;格列喹酮禁用于卟啉病患者。該類藥物應慎用于體質虛弱及營養不良者,高熱伴有惡心、嘔吐者,有腎上腺皮質功能或垂體功能減退者,尤其是在未經激素替代治療時等。

　　4.2 選擇最佳的給藥時間 磺酰脲類降血糖藥物應在飯前10~30分鐘服用,對于一日一次的長效降糖藥應于早晨服用,因糖尿病在空腹時血糖、尿糖均有晝夜節律性,一般認為早晨糖尿病患者的血糖,尿糖升高程度最大。

　　4.3 選擇最佳劑量 應根據病情合理選擇給藥劑量,一般從小劑量開始,再根據療效進行調整直至將血糖調至最佳狀態。

　　4.4 老年糖尿病患者應充分考慮年齡、健康狀況等選擇最適合的藥物,盡量避開引起低血糖,避開對肝腎功能再度造成損壞。如格列吡嗪代謝物無活性,且排泄較快,較少引起低血糖,適合于老年患者;又如格列喹酮代謝物主要經膽汁及糞便排泄,是輕、中度腎功能不建全患者及老年患者的首選藥物。

　　4.5 磺酰脲類降糖藥物與其他降糖藥物聯合應用時,應注意藥物間的相互作用。①磺酰脲類藥物與其他降血糖藥物如二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素及胰島素增敏藥等合用,可增加低血糖的發生率,在合用時應適當調整劑量(減量)。②磺酰脲類降血糖藥物與其他降血糖中成藥合用,可能使降糖作用增強,引起低血糖,因一些中成藥如消渴丸(10粒消渴丸相當于一片優降糖)等含有優降糖等成分,如同時應用又不調整劑量很可能導致嚴重的低血糖(有致死病例報道)。

　　4.6 磺酰脲類降糖藥與其他藥物的相互作用 ①聯合用藥后使血糖升高的藥物,與可升高血糖的下列藥物合用時,可能需增加本類藥物的劑量;糖皮質激素、雌激素、噻嗪類利尿藥、苯妥英鈉、利福平。②聯合用藥后使血糖降低的藥物,乙醇,H?2-受體拮抗劑、環丙沙星、氯霉素、丙磺舒、磺胺藥、吲哚美辛、炎痛喜康、保泰松、布洛芬、單胺氧化酶抑制劑、抗抑郁藥等均可加強降血糖藥物的作用,易引起低血糖,故在合用這些藥物時應嚴密監測血糖,并適當減少降血糖藥物的劑量,以避開低血糖的發生,特別是乙醇,除本身具有致低血糖作用外,還可延緩本藥的代謝,如合用時更易引起低血糖,故在服用本類藥物時不能飲酒。

　　5 、結語

　　綜上所述,糖尿病是一個慢性并容易發生并發癥的疾病,它用藥多,用藥時間長,因此,導致藥物不良反應的發生率增大。故在為患者制訂用藥方案時,應充分掌握藥物的藥理學、藥動學、藥物的毒副作用及藥物之間的相互作用等方面的知識,同時還應充分了解患者病情,身體狀況,年齡、相關疾病等情況,才能制訂出最佳給藥方案,從而提高降血糖藥物的療效,有效制約血糖,避開不良反應發生,同時降低或延緩并發癥的發生,這對保障患者安全合理用藥具有重大作用。

　　參考文獻：

　　[1] 陳睿杰.糖尿病治療藥物的研究目前狀況[J].廣東藥學院學報,2001,7(2):131-133.

　　[2] 陳新謙,金有豫,湯光.新編藥物學[M].第15版.北京:人民衛生出版社,2005.

　　[3] 謝忠明,常明.合理用藥[M].第4版.北京:人民衛生出版社,2003:703-705.

　　[4] 中國醫師藥師臨床用藥指南[M].重慶出版社,2009.

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